Az antipszichotikumok főbb típusai

Első generációs, ill. típusos antipszichotikumok:

A leggyakoribb összehasonlítási alap e kategóriában a klórpromazin (chlorpromazine — Torazin, Hibernal), a legelső antipszichotikum. 

Benperidol (Anquil) – Magyarországon nem kapható.

Az antiszociális szexuális viselkedés kezelésére.
Kiszerelés: tabletta

Adagolás: maximum 1.5mg naponta.

Flupentixol (Depixol, Fluanxol, Flupenthixol)

Kiszerelés: tabletta.

Adagolás: maximum 18mg naponta. (See also flupentixol decanoate)

Mellékhatások: a klórpromazinnál kevésbé álmosító hatású, de több Parkinson-jellegű mellékhatása van. Antidepresszáns hatást is kifejthet, de öngyilkossági gondolatok is előfordulhatnak szedésekor. További mellékhatásai az izzadás, viszketés és kiütések. 

Haloperidol (Haloperidol, Dozic, Haldol, Serenace)

Kiszerelés: tabletták, szájon át vehető folyadék, injekció. (See also haloperidol decanoate)

Adagolás: a legmagasabb ismert adag 30mg naponta. A gyógyszert veszélyesen erőszakos vagy impulzív viselkedés esetén gyermekeknek is adják, maximum napi 10 mg-os adagolásban.

Mellékhatások. kevésbé álmosító és izomlazító (antimuszkolinerg), mint a klórpromazin, de több idegi mozgásos tünete van, különösen izomgörcsök és rángás, nyugtalanság. Ritkán előfordul megváltozott májfunkció, bélrendszeri probléma és súlyvesztés, és veszélyes kiütés-típus is kialakulhat, amely az életveszélyes Stevens-Johnson szindróma jele lehet, és azonnal orvoshoz kell fordulni vele.

Különösen fontos: a fluoxetin (egy antidepresszáns típus, például a Floxet vagy a Prozac) emeli a szer vérszintjét, a karbamazepin (carbamazepine – Tegretol) pedig csökkenti. Lítiummal együtt szedve a haloperidos mérgező hatású lehet.  

Klórpromazin (chlorpromazine, Torazin)

Kiszerelés: tabletta, szájon át bevehető oldat, izomba (intramuszkuláris) adott injekció, oral solution, intramuscular injection, felhelyezhető kúp.

Adagolás: A maximális adag nincs meghatározva, de Angliában nem ismert olyan eset, amikor 1g (1,000mg) klórpromazinnál többet kapott egy beteg. Ezt a gyógyszert skizofréniás vagy autista gyermekeknek is adják, valamint másképp nem kezelhető csuklás csillapítására. Az 1 és 5 év közti gyermekek számára a maximum dózis napi 40 mg, a 6-12 évesek számára 75 mg.

Mellékhatások: a régi típusú antipszichotikumok közül ennek van a leginkább álmosító hatása és a legerősebb izomlazító (antimuszkarinerg) hatása. A bőrt nagyon fényérzékennyé teszi, könnyebben ég le. Alacsony vérnyomást is okozhat. A hosszú távon szedők 20-30 százalékánál a vegyület kis csomókban lerakódik a szaruhártyában és a szemlencsében. Ez részben az adagolástól függ és a látást nem befolyásolja. Bizonyos összefüggést találtak vérrögökkel. A klórpromazin károsítja a májat és szedése előtt, illetve az első hat hónapban rendszeres májfunkció vizsgálatot kell végezni. A szedés első két hónapjában sárgaság is megjelenhet, amely egy hónappal a gyógyszer elhagyása után megszűnik. Néha okozhat érzelmi felindulást, de időnként antidepresszáns hatása is van.

Különösen fontos: a klórpromazin irritálja a bőrt, a tablettákat nem szabad összetörni, és az oldatokat is óvatosan kell kezelni. A tabletták laktózt tartalmaznak. Ha glaukómája van, nem szedhet klórpromazint.

Levomepromazin (levomepromazine – Tisercin)

Kiszerelés: tabletta.

Adagolás: Angliában a legmagasabb felírt adat 1g (1,000mg) naponta. Gyermekekre vonatkozó adagolása nem ismeretes.

Mellékhatások: a klórpromazinnál erősebb álmosító hatású, és gyakori az alacsony vérnyomás, különösen az 50 év felettiek körében. Nagyon ritkán súlyos bélrendszeri zavarokat okozhat.

Periciazin (pericyazine — Neulactil)

Kiszerelés: tabletták és szájon át bevehető szirup.

Adagolás: általában naponta maximum 300mg. Gyermekek csak súlyos elmezavar és viselkedészavar esetén kaphatják, naponta maximum 10 mg-ot.

Mellékhatások: a klórpromazinnál álmosítóbb hatású, a kezelés elején alacsony vérnyomást okoz. A tabletták a bőrt irritálhatják, kiütésekhez vezethetnek.

Perfenazin (perphenazine – Trilafon, Fentazin)

Kiszerelés: tabletta.

Adagolás: maximum 24mg naponta.

Mellékhatások: a klórpromazinnál kevésbé álmosító, de több mozgásos tünete van, főként izomgörcsök, különösen magasabb adagok esetén. A látás elhomályosodhat a hatására.

Sulpirid (sulpiride — Depral)

Kiszerelés: tabletta, szájon át bevehető oldat.

Adagolás: maximum 2.4g naponta (2,400mg naponta).

Mellékhatások: kevésbé álmosító, mint a klórpromazin, kémiailag más csoportba tartozik. A bőr elszíneződhet és fényérzékennyé válhat. A tabletták a kezelésük során kiütést okozhatnak a kézen.

Trifluoperazin (trifluorperazine)

Kiszerelés: tabletta, kapszula, késleltetett hatású kapszula, szájon át bevehető oldat.

Mellékhatások: kevésbé álmosító, kevésbé csökkenti a vérnyomást és a testhőmérsékletet és kevesebb antimuszkulinerg mellékhatása van, mint a klórpromazinnak. Idegi eredetű mozgásos tüneteket és nyugtalanságot válthat ki, különösen napi 6mg-nál magasabb adagban, ilyenkor feldúltságot is érezhet. Spontán ejakulációhoz vezethet.

Zuclopenthixol (Cisordinol és Cisordinol depot)

Kiszerelés: injekció

Adagolás: maximum 400mg és 4 injekció kezelésenként.

Mellékhatások: A klórpromazinhoz hasonló. Injekcióban beadva gyors nyugató hatású, pszichózis ellenes hatása két-három napig megmarad, de legfeljebb kéthetes kezelés alkalmazható. Spontán ejakulációt okozhat.

Új típusú (másodgenerációs) antipszichotikumok (neuroleptikumok)

E gyógyszereket általában a skizofrénia kezelésére írják fel, de némelyiket mánia esetén is alkalmazzák. A súlyos depresszió pszichotikus epizódjaiban is alkalmazható.

Különösen fontos

Nagy óvatosságot igényel kardiovaszkuláris (szív és érrendszeri) betegséggel küzdők esetén, továbbá ha epilepsziája van vagy volt valaha, illetve Parkinson kóros. A gyógyszerek akadályozhatják a finom mozgást igénylő feladatok végzését, beleértve az autóvezetést is, és megnövelhetik az alkohol hatását. Különösen a riszperidol és az olanzapin nem alkalmazható idősek viselkedési problémáinak kezelésére, ugyanis e páciensek körében növelik az agyvérzés kockázatát. Az agyvérzés veszélye miatt általában óvatosan alkalmazandók idősebbek körében.

Mellékhatások

Legfontosabb mellékhatásuk a hízás, illetve az ehhez kapcsolódó anyagcserezavarok. További mellékhatás a szélsőséges álmosság (somnolence), a szédülés, az idegi eredetű izommozgás, a vérnyomás leesése felálláskor, ami egyeseknél ájuláshoz vagy gyors szívveréshez vezethet. Néha tardív diszkinézia is felléphet hosszú távú használat esetén, igen ritkán pedig rosszindulató neuroleptikus szindróma. A további mellékhatásokat az egyes gyógyszereknél jelezzük.

Gyógyszerek

Amisulprid (amisulpride – Amisulprid, Amisulprid-Mylan)

A skizofrénia pozitív és negatív tüneteinél egyaránt alkalmazható.

Kiszerelés: tabletta, szájon át bevehető oldat.

Adagolás: maximum 1.2g napon (1,200mg naponta).

Mellékhatások: A Parkinsonizmus igen gyakori. Álmatlanság, szorongás, megemelkedett prolaktin szint, amely tejképződéshez és szexuális vezet. Ritkább: lelassult szívverés, epilepsziás roham, a szívritmus megváltozása.

Különösen fontos: vesebajban szenvedők és idősek estében alkalmazása nagy óvatosságot kíván. Terhesség és szoptatás ideje alatt nem alkalmazható.

Aripiprazol (aripiprazole – Abilify)

Ez a gyógyszer nem okoz olyan mérvű hízást, mint a többi. 

Kiszerelés: tabletta, szájban oldódó tabletta, szájon át bevehető oldat.

Adagolás: a javasolt kezdő dózis napi 15mg; maximum: 30mg. 18 évesnél fiatalabb és 65 évesnél idősebb betegek körében nem vizsgálták – idősebbek körében alacsonyabb dózist kell alkalmazni.

Mellékhatások: gyakori a Parkinsonizmus és az erős nyálképződés. Szédülés, alvási zavar, hányinger vagy hányás, gyomorrontás, fejfájás, fáradtság. Ritkább: gyors szívverés. Nagyon ritka: rosszindulató neuroleptikum szindróma, tradív diszkinézia és epilepsziás roham. Egyeseknél patológiás szerencsejáték-szenvedély jelentkezett, ami gyengülő impulzuskontrollra utal.

Különösen fontos: Nagyon óvatosan kell alkalmazni, ha epilepsziás rohamai szoktak lenni vagy voltak a múltban. Nem alkalmazható terhesség és szoptatás ideje alatt. Az apripiprazol teljes antipszichotikus hatását csak napok vagy akár hetek múlva éri el. A tabletták laktózt tartalmaznak, szedése alatt grapefruit-lé nem fogyasztható.

Gyógyszerinterakciók: Az aripiprazol és a karbamazepin (Tegretol) együttes szedése esetén az aripiprazol adagot meg kell kettőzni.

Azenapin (asenapine — Sycrest) 

Az azenapin a mániás epizódok esetén alkalmazható új típusú neuroleptikum. 2011-ben került először forgalomba súlyos vagy mérsékelt bipoláris zavarra, más pszichózisokra nem használják. 

Kiszerelés: A nyelv alatt gyorsan elolvadó tabletta. Csak közvetlenül bevételekor szabad kivenni a tasakjából és gyengéden, száraz kézzel szabad csak hozzányúlni.

Adagolás: Az azenapin szokásos kezdő adagja naponta kétszer 10mg, ha egymagában szedik, amely 5mg-ig csökkenthető, és csak 5mg, ha más szerrel együtt szedi.

Mellékhatások: Nagyon gyakori: szorongás, nagyfokú álmosság. Gyakori: hízás és megnövekedett étvágy, izomgörcsök, nagy nyugtalanság, Parkinsonizmus és önkéntelen mozdulatok; lebénultság érzése, szédülés, szokatlan ízérzékelés, érzéketlen ajkak és száj, fokozott májenzim-termelés, merev izmok, fáradtságérzés. Ritkább: megemelkedett vércukorszint, ájulás, epilepsziás roham, abnormális izommozgások, tikkelés, a szemizom rángása, lelassult mozgás, nehézségek beszédkor, lassú szívverés, a szívritmus megváltozása, alacsony vérnyomás, megduzzadt nyelv, nyelési nehézség, égő vagy viszkető érzés a nyelven és a szájban, szexuális problémák (mind férfiak, mind nők esetében) és a menstruáció elmaradása. Ritka: a fehérvérsejtszám megváltozása, rosszindulató neuroleptikum szindróma (zavarodottság, eszméletvesztés, magas láz és súlyos izommerevség), homályos látás, vérrög a tüdőben, fájdalmas izomsérülés, mellképződés és tejképződés (férfiak és nők körében egyaránt). Nem ismert gyakoriság: allergiás reakciók (anafiliás sokk) nehézlégzéssel, megduzzadt nyelvvel és torokkal, kiütés, viszketés, gyorsabb szívverés). A maglignus neuroleptikum szindróma azonnali orvosi ellátást igényel.

Különösen fontos: Ha volt valaha máj-problémája, nem szedhet azenapint, továbbá demensek körében sem alkalmazható. Alacsony vérnyomáshoz vezethet, tehát alacsony vérnyomás vagy szívbetegség esetén sem szedhető. Ellenjavalt cukorbetegség, Parkinson-kór, epilepszia, nehézkes nyelés, rossz hőmérsékletszabályozás és időnkénti szuiciditás esetén is.

Elvonási tünetek: Az azenapin elvonási tünetei nem ismertek. Ahogy más antipszichotikumok esetében, az azenapint is csak fokozatosan lehet elhagyni, ha két hétnél tovább szedte. Az azenapin új gyügyszer, ezért igen fontos, hogy minden mellékhatásáról beszámoljon, főként ha a fentiektől különböző hatása van.

Klozapin (clozapine – Klozapin) 

A klozapint olyan esetekben alkalmazzák skizofréniában, ha más antipszichotikumok nem hatásosak. A lehetséges mellékhatások súlyossága miatt különös óvatosságot igényel.
Kiszerelés: tabletta. 

Adagolás: maximum 900mg naponta.

Mellékhatások: álmosság, nyáladzás, gyors szívverés, vérnyomás-változás (bármely irányba), szédülés, fejfájás és kiszáradt száj. E mellékhatások némelyike később enyhül, de az álmosság, a nyáladzás és a gyors szívverés tartósan fennmaradhat. Ritkább mellékhatások: az adagtól függően időnként epilepsziás roham fordulhat elő, hányinger és hányás, székrekedés, magas testhőmérséklet, hízás, álmosság, láz és fejfájás. Ritka a mozgászavar és a tardív diszkinézia (az arc rángatózása), de nyugtalanság — például ún. nyugtalan láb szindróma –, lelassult mozgás és remegés felléphet. Nagyon ritkán toxikus delírium áll be,amely a gyógyszer elhagyását teszi szükségessé. A dadogás nagyon ritka mellékhatás, és ágybavizelésről is ritkábban számolnak be, mint más antipszichotikumoknál. Előfordult hirtelen váratlan halál is. 

Fontos: Vérkép: A klozapin 3%-os eséllyel okoz agranuloktúzist, egy vérképzési zavart, s ezért rendszeresen vérképvizsgálatra van szükség, az első 18 hétben hetente, azután kéthetente. Csak megfelelő vérkép esetén adható, és ha abnormalitás lép fel, a gyógyszert el kell hagyni. A zavar független az adagolástól és az első év után csökken kialakulásának esélye. Szinte mindig megfordítható a gyógyszer elhagyásával. A súlyos vérképzési zavar kialakulásának kockázata a 6. és a 18. hét között a legnagyobb, és nők körében gyakoribb. Ennek legfontosabb tünete az immunrendszer gyengülése, tehát az orvost értesíteni kell mindenféle fertőzésről. A vérképzési zavart okozó gyógyszerekkel — például karbamazepinnel (Tegretol) — a klozapin nem szedhető együtt. A klozapint vérrögök kialakulásához is kötötték. 

Elvonás: beszámoltak a pszichózis visszatéréséről (rebound), és elhagyása után más antipszichotikumok esetleg nem hatnak. A klonazepint nem szabad hirtelen elhagyni. 

Interakciók: Az SSRI antidepresszánsok növelik a vérszérum-szintjét. Nem szabad hosszan ható depó-antipszichotikummal kombinálni. A dohányzás is csökkentheti a vérszérum szintjét, míg a koffein emelheti, és ezt figyelembe kell venni az adagolás meghatározásakor.  

Olanzapin (olanzapine – Olanzapin, Zyprexa)

A gyógyszert skizofréniára és hangulatkiegyenlítővel együtt bipoláris zavar megelőzésére használják. 

Kiszerelés: tabletta, szájban ovadó tabletta, injekció (amennyiben agitált vagy zavarodott viselkedés gyors kontrollálására van szükség). Az injekciót  lehető leghamarabb szájban oldódó tablettával kell kiváltani. 

Adagolás: a maximális napi adag — az injekciót is beleértve —  20mg.

Mellékhatások: Gyakori a parkinsonizmus és az anyagcserét érintő mellékhatások, nagyon gyakori az erős hízás. Rövid idejű antimuszkolinerg (izomlazító) hatás, álmosság, megnövekedett étvágy, perifériás ödéma (felduzzadt lábfej és kéz), megemelkedett (de általában tüneteket nem okozó) prolaktin-szint, időnként vérképzési problémák és fényérzékenység. Az olanzapin esetében magasabb a cukorbetegség kockázata, mint más antipszichotikumoknál. 

Fontos: Demens időseknek nem adható. Terhesség alatt, prosztata-problémák esetén, bénult ileus, máj és veseproblémák esetén, valamint bizonyos szívgyógyszerek mellé csak óvatosan adható. A szemet érintő zártzugú glaukóma esetén nem szedhető. Szoptatás közben nem szedhető. A karbamazepin csökkenti a vérszérum-szintjét. 

Paliperidon (paliperidone — Invega) 

A riszperidon aktív bomlásterméke, tehát legtöbb tulajdonságában megegyezik a riszperidonnal. A fő különbség a riszperidonhoz és más gyógyszerekhez képest paliperidon „hosszú felszívódású” változatban szedhető, ami azt jelenti, hogy 24 órán át stabil marad a vérszérumszintje.  

Kiszerelés: késleltetett felszívódású tabletták. A tablettát vízzel kell megához vennie, és nem szabad elharapni, megrágni vagy eltörni, mivel így a hosszú felszívódást biztosító bevonat rongálódik. Maga a héj a testből változatlan formában távozik, tehát nem kell aggódnia, ha székeléskor egy tablettát lát távozni a beleiből. Evés előtt és után is bevehető, de következetesnek kell lenni – vagy mindig evés előtt, vagy mindig evés után.  

Adagolás: 3mg és 12mg között. Nem szükséges alacsony adaggal kezdeni és fokozatosan emelni az adagot.

Mellékhatások: A leggyakoribb mellékhatás a fejfájás. Az antipszichotikumokra jellemző mellékhatások is megjelenhetnek, beleértve a parkinsonizmust és más idegi alapú mozgásos tünetet, a megemelekedett prolaktív szintet a velejáró szexuális zavarokkal, és a szívritmus megváltozását. Ritkán előfordul ájulás. Nagyon ritkán mini-agyvérzés, hasnyálmirigy-gyulladás és feldagadt nyelv is jelentkezhet, valamint az izom leépülése, ami vesezavarhoz vezet. Mivel a paliperidon a riszperidon aktív bomlásterméke, a riszperidon bármely mellékhatása jelentkezhet.

Különösen fontos: A tabletta szerkezete miatt nem szedheti, ha nyelési problémái vannak. A 3 mg-os tabletta laktózt tartalmaz, a magasabb hatóanyagtartalmú tablettákban nincs laktóz. Máj: a máj nem gyakorol nagy hatást a gyógyszerre, a vesén át ürül ki, tehát enyhe vagy közepes májbetegségben szenvedők is szedhetik. Súlyos májbetegség esetén óvatossággal kell alkalmazni.

Vese: az enyhe veseproblémával küzdőknek a legalacsonyabb adaggal kell kezdenie (3mg naponta), amely emelhető, ha a gyógyszert jól tolerálja. A mérsékelt vesebajjal küzdőknek a legalacsonyabb adagot kell szedniük, a súlyos vesebajosok minden másnap vehetnek be 3 mg-ot. Az idősebbek, ha nincs veseproblémájuk, a sztenderd adagot szedhetik. Szív: a szívritmusban változásokat okozhat és óvatosan kell alkalmazni olyan emberek esetében, akik családjában szív- és érrendszeri zavar fordul elő. Epilepsziások esetében is óvatosan alkalmazandó. Terhesség és szoptatás alatt nem szabad szedni.

Elvonási tünetek: A paliperidon késleltetett felszívódású formájával kapcsolatban nem ismeretesek az elhagyási tünetek.

Kvietapin (quietapine – Seroquel) 

Skizofrénia és mániás epizódok esetén adható, önmagában vagy hangulatkiegyenlítőkkal (fázisprofilaktikumokkal) együtt. Különösen súlyos Parkinsonos tüneteket mutató betegek esetében használják, illetve a megemelkedett prolaktin szint elkerülésére. Hasonlít a klozapinhez, de nem társul vele súlyos vérbetegség. Az első generációs neuroleptikumokhoz képest kevesebb mozgásos melléktünete van.
Kiszerelés: tabletta. 

Adagolás: maximum 750mg naponta. 

Mellékhatások: álmosság, gyomorrontás, enyhe gyengeségérzet, eldugult orr, gyors szívverés, szorongás, láz, izomfájdalom, kiütés. Gyakori mellékhatás az abnormális álom vagy rémálom. Ritkán társulhat vérképzési zavarral, alacsony pajzsmirigy-hormonszint és a szívritmus megváltozása. 

Fontos: terhesség alatt, máj-és vesebetegséggel együtt és időseknél, valamint agyvérzés kockázata esetén óvatosan alkalmazandó. Szoptatás alatt nem alkalmazható. Szedése alatt nem ihat grapefruitlét. 

Riszperidon (risperidone – Ripedon, Risperdal)

Pszichotikus betegségek és mánia esetén alkalmazható. Feltételezések szerint a skizofrénia pozitív és negatív hatásait egyaránt enyhíti. A klórpromazinhoz hasonló a hatása, de az idegi alapú mozgásos mellékhatásai csekélyebbek. Ugyanakkor más új antipszichotikumhoz képest nagyobb eséllyel okoz Parkinsonizmust.

Kiszerelés: tabletták és szájban oldodó tabletták.

Adagolás: maximum 16mg naponta. 

Mellékhatásom: álmatlanság, agitáltság, szorongás, fejfájás, hízás. Gyakori az ágybavizelés. Ritkább mellékhatások: álmosság, fáradtság, szédülés, koncentrálási nehézségek, gyomorrontás, hányinger, hasi fájdalom, fájó orr és kiütés. A szem esetében előfordulhat a szem duzzadása, váladékozása, könnyképződés és fényérzékenység. Ritka mellékhatás: fülcsöngés, alacsony vérnyomás, orrvérzés és felgyorsult szívverés, különösen, ha a kezdő dózis magas. Ritka mellékhatás a neuroleptikus malignus szindróma, alacsony vérszódiumszint, epilepsziás roham, kisebesedett ajkak, inkontinencia.

Fontos: Demens időseknek nem adható. Máj- vagy vesebetegség, epilepszia és szívbetegség esetében óvatosság indokolt, mivel előfordulhat, hogy a vérnyomás hirtelen leesik. Súlyosbíthatja a Parkinson-kórt. Autóvezetés és más gép kezelése nem ajánlott szedése idején. Szoptatás alatt nem szabad szedni. Óvatosan kell eljárni, ha más antipszichotikum mellett szedik.

Interakciók: A karbamazepin (Tegretol) csökkenti a vérszérum szintjét.